索坦（舒尼替尼）能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
2006年1月26日， 美国FDA批准索坦（舒尼替尼）治疗胃肠间质瘤。一项由欧洲，美国，澳大利亚和亚洲（新加坡）等56个地区参与实施对格列卫抵抗或者不能耐受的胃肠间质瘤患者，索坦（舒尼替尼）显着延长胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期（PFS）和延长总生存期。格列卫治疗失败后，改用索坦组疾病无进展生存期为5.6个月，而安慰剂组为1.4个月。
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