他拉唑帕尼talazoparib效果显著吗

　　近年来，PARP抑制剂是肿瘤领域的热门研究方向。乳腺癌治疗方面，美国FDA已经批准PARP抑制剂奥拉帕利用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌，这也是PARP抑制剂首次获批用于乳腺癌。　　

　　不过，早在2018年10月17号，美国FDA宣布批准新一代的PARP抑制剂他拉唑帕尼（talazoparib）上市，用于治疗有害或疑似有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。　　

　　虽然国内的患者对于他拉唑帕尼（talazoparib）还很陌生，但据研究结果表示，他拉唑帕尼（talazoparib）是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。

　　PARP抑制剂为什么能抗癌？　　

　　癌细胞和正常细胞的生长都是通过分裂来完成。分裂的过程中，细胞首先要将自己的DNA复制一份，再完成下一步动作。细胞分裂时，可能会有一些错误出现，正常细胞依靠一种修复机制将错误信息修复好，而癌细胞在分裂时如果将修复机制阻断，无法修复错误信息，那么癌细胞就不能继续复制，阻断癌细胞的生长。　　

　　细胞的修复机制依赖于BRCA基因的同源重组修复，以及PARP的修复机制。BRCA基因这个通路是修复DNA双链的断裂，PARP这条通路是修复DNA单链的断裂。　　

　　假设一个患者自身具有BRCA基因突变，BRCA基因修复通路已经被阻断，只能依赖于PARP这个修复通路。如果在这类患者身上使用PARP抑制剂，那么DNA单链的修复也失败了，导致细胞无法修复而坏死，这就是所谓的“合成致死”。　　

　　新一代PARP抑制剂他拉唑帕尼（talazoparib）效果显著吗？　　

　　他拉唑帕尼（talazoparib）是一种新型的PARP抑制剂，能够有效地抑制PARP酶的修复作用，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂，可高度识别DNA上的PARP。　　

　　一项开放、随机III期临床试验EMBRACA研究的结果显示：接受他拉唑帕尼（talazoparib）的患者与接受化疗的患者相比，他拉唑帕尼（talazoparib）组的中位PFS为8.6个月，化疗组的中位PFS为5.6个月。他拉唑帕尼（talazoparib）组中有37%的患者1年内没有出现疾病进展或死亡，而化疗组只有20%。他拉唑帕尼（talazoparib）组的中位OS为22.3个月，化疗组为19.5个月。　　

　　研究者表示，他拉唑帕尼（talazoparib）的无进展生存期和临床缓解情况明显优于化疗，或为BRCA突变晚期乳腺癌患者带来一定的生存获益。详情请扫码咨询：