阿法替尼(GILOTRIF)为首个第二代、不可逆EGFR TKI靶向药物,能与EGFR不可逆结合,从而达到关闭细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与第一代、可逆的EGFR TKI吉非替尼相比,阿法替尼(GILOTRIF)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。与第一代、可逆的EGFR TKI厄洛替尼相比,阿法替尼降低肺鳞癌患者死亡风险和癌症进展风险达19%。
阿法替尼(GILOTRIF)的全新作用机制将为患者延长有质量的生存时间,也给医生带来更精准有效的治疗选择。阿法替尼与与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼(GILOTRIF)会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。
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