乐伐替尼/乐卫玛可能会彻底改变肝细胞癌的治疗格局

　　乐伐替尼（乐卫玛）和索拉非尼的III期临床试验结果已在ASCO 2017上发表。该试验达到了非劣效性的主要终点，这一令人震惊的结果取得了10年来的最大突破，为首次使用该药物提供了新的选择行分子靶向治疗。近期的另一项进展是索拉非尼加经导管动脉化疗栓塞（TACE）改善了无进展生存期（PFS），因为这种方法的发展极具挑战性。

　　乐伐替尼是在日本筑波研究实验室发现的，是对血管生成抑制剂进行探索性研究的结果。它主要抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1-4），KIT和RET。乐伐替尼同时抑制了肿瘤血管生成相关因子的活性，同时还抑制了在癌细胞中强烈表达的VEGFR和FGFR的增殖信号。由于这些特性，乐伐替尼是一种非常有效的血管生成抑制剂。特别是FGFR4的抑制被认为在乐伐替尼的抗肿瘤作用的关键和重要因素。

　　根据实体癌症的I期试验结果和其他癌症的后续试验结果，推荐剂量为24 mg /天。但是，必须为肝癌患者专门确定推荐剂量，因为乐伐替尼主要通过肝脏中的细胞色素P450 3A代谢，与肝硬化相关的HCC患者可能具有不同的不良事件（AE）状况。其他实体癌患者。为此，对Child-Pugh A和B型HCC患者进行了I期试验。根据结果，Child-Pugh A患者的推荐剂量设定为12 mg/天，Child-Pugh B患者的推荐剂量设定为8 mg/天。

　　在日本和韩国进行的HCC患者II期试验证实了乐伐替尼的有效抗肿瘤作用以及在HCC患者中管理AE的可行性。后来对乐伐替尼在HCC患者中的药代动力学的详细分析确定，对于体重不足60 kg的患者，最佳剂量为8 mg /天，对于体重60 kg或以上的患者为12 mg /天。这些发现激发了将乐伐替尼与索拉非尼进行比较的III期试验的计划。现在乐伐替尼仿制药的价格是多少？在哪里购买？更多详情可咨询下方微信。