卡马替尼现在已经是一线的肺癌用药,在今年通过了美国FDA的批准,但是药物现在还算比较新,所以暂时还没有售卖的,inc280卡马替尼是多少钱?最新消息,原研药的价格在是十几万人民币一盒左右,非常的昂贵,现在比较建议购买仿制药版本,但是仿制药卡马替尼还处于正在生产的阶段,现在也就知道老挝正在生产,如果您有需要可以添加下方微信,我们会第一时间提供给您,其他仿制药我们也均有售卖。
给药后第15天的浓度通常是稳定的,表明在第15天达到了稳定状态。使用胶囊制剂给药时,使用功效模型评估100-800 mg剂量范围内的剂量比例。在第1天,估计的C max和AUClast的β分别为1.33和1.28。与第1天相似,第15天的β分别为1.34(90%CI,1.01-1.67)和1.35(90%CI,1.10-1.60)。除了第15天90%CI的下限超过1之外,估计的β值还超过1,C max和AUC似乎显示出随着剂量的增加而按比例增加。当卡马替尼以400 mg b.i.d.的剂量给药时,平均AUCtau为11000 h×ng / mL(胶囊组)或31400 h×ng / mL(片剂组)。但是,由于以下原因,未获得有关剂量比例的明确结论:(a)与600 mg的暴露相比,800mg的暴露更低; (b)患者之间的变异性普遍较高; (c)每个剂量水平的样品数量有限。
总体而言,卡马替尼的平均T 1/2截至q.d分别为3.5-6.4、2.0-3.1和2.5-2.9小时。胶囊胶囊和b.i.d.平板电脑。有37位患者(84.1%)接受了治疗后肿瘤评估。研究者评估,有8例(18.2%)的SD总体反应最佳。其中,五名患者(11.4%)接受了胶囊制剂(每600毫克qd,500mg每日一次,800mg qd和600mg投标组各一位)和三名(6.8%)接受片剂的处方(400 mg每日两次)以及200毫克出价中的1分)。在这八名患者中,癌症的主要部位是肺癌(n=2),尤因肉瘤(n=1),恶性周围神经鞘瘤(n=1),食道(n=1),口腔(n = 1),骨肉瘤(n=1)和小肠(n=1)。
筛选时从所有患者中收集肿瘤样本,并通过FISH,IHC和NGS进行回顾性分析。在所有患者中,有FISH分析的MET GCN较高(两名和两名患者)。 MET GCN为8.3的患者对SD的总体反应最好。但是,该患者未通过IHC检测到MET蛋白表达。 NGS检测未发现MET外显子14跳跃突变的患者。一名患者经NGS分析的MET拷贝数变异较高;但是,该患者的MET GCN正常且可能进行了FISH分析,原因可能是肿瘤异质性。在两名接受NGS分析的患者中检测到MET突变。 MET GCN 8.3进行FISH分析的患者出现L211W突变。
治疗后肿瘤样本仅从一名患者中收集;因此,没有对肿瘤样品中的p-c-MET,p-ERK,p-AKT和p-S6水平进行正式分析。HGF浓度随时间的变化不一致。观察到直到第8天,血清HGF浓度从第1个周期的基线的总体平均降低(第2天为513.4单位;第8天为347.3单位)。同样,在第2周期第1天(454.6单位)和治疗结束时观察到HGF浓度相对于基线(第1周期,第1天)有所降低。注意到血清样品中的HGF浓度为800mgq.d。胶囊治疗组在第1周期第1天和400mgq.d。和600mg b.i.d.与其他治疗组相比,第1周期第15天的胶囊治疗组通常更高。服用卡马替尼并不能持续改变患者血液样本中的HGF水平。
这项I期剂量递增研究是在日本晚期实体瘤患者中进行的,尽管这些患者尽管采用标准疗法仍已进展,但尚无有效疗法。扩张并未开始,因为卡马替尼的其他临床研究已经提供了足够的数据来进一步开发。在两名患者中观察到剂量限制性毒性(5.1%; 600 mg bid胶囊组为2级自杀意念,400 mg bid片剂组为3级抑郁症,并且这两种事件均被怀疑与研究药物有关,提示永久终止研究治疗。但是,自杀意念事件在1天后解决。卡马替尼的MTD在本研究中尚未确定;但是,确定为安全的单种药物卡马替尼片剂的最高研究剂量为400 mgb.i.d。
在这项研究中报告的大多数AE是轻度或中度。最常报告的不良事件(所有级别)为血肌酐升高(52.3%),恶心(47.7%)和食欲下降(40.9%)。 1名患者(2.3%)每天500 mg的治疗该胶囊被怀疑与药物相关的AST升高为3级,而ALT升高为3级。没有报道死亡。研究期间未报告临床上重要的生命体征和12导联心电图结果。
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