瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用[5]。
国际多中心 III 期临床试验(CORRECT 研究)[5]首次证实了瑞戈非尼在难治性 mCRC 中的总生存获益。该研究在 16 个国家的 114 个中心入组了 760 例标准治疗后进展或不耐受的 mCRC 患者,其结果表明,瑞戈非尼相比于安慰剂显着延长患者总生存期(OS)及无进展生存期(PFS),疾病控制率(DCR)达到 41%,并可降低 23% 的死亡风险。
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