塞瑞替尼剂量和给药

　　塞瑞替尼可以150毫克的强度胶囊出售。应服用五粒，每日一次的建议剂量为750毫克。在临床试验中，患者在推荐剂量开始治疗约62％所需的至少一个剂量减少;首次降低剂量的中位时间约为7周。对于不能耐受每天300 mg的患者，建议停用。色瑞替尼应空腹服用，而不应在餐后2小时内服用。除非下次剂量在12小时内到期，否则可以补足错过的剂量。塞瑞替尼被认为是有害药物；建议处理塞瑞替尼的医护人员戴手套。塞瑞替尼不应被压碎。

　　目前，有一项正在进行的I期临床试验正在研究儿科患者中塞瑞替尼的MTD，这些患者的胶囊内容物可能与水混合并通过鼻胃管或胃管给药（NCT01742286）。尽管FDA标签没有表明可通过鼻胃管或胃管给予塞瑞替尼，但制造商仍可以提供肠胃管给药的具体制备说明。

　　服用后塞瑞替尼的血浆血浆峰值达到4–6 h。从50 mg到750 mg剂量，大药物浓度总药物暴露量成比例增加。大约每天15天，每天一次750毫克达到稳态。绝对生物利用度尚未确定。塞瑞替尼的吸收受食物的影响。塞瑞替尼主要通过细胞色素P450（CYP）3 A代谢，在体外它抑制CYP3A和CYP2C9。

　　在与塞瑞替尼治疗，避免由于对亚治疗水平塞瑞替尼关注强CYP3A抑制剂由于对塞瑞替尼毒性和强CYP3A诱导关注。在健康受试者中，与酮康唑（一种强CYP3A抑制剂）合用会使塞瑞替尼的暴露量增加2.9倍，与利福平（一种强CYP3A诱导剂）合用会使塞瑞替尼的AUC降低70％。

　　塞瑞替尼具有pH依赖性的溶解度，因此可通过同时使用质子泵抑制剂H2来降低其溶解度-受体拮抗剂或抗酸药。降低胃酸的药物对塞瑞替尼生物利用度的确切影响尚不清楚。塞瑞替尼可能以较窄的治疗指数抑制CYP2C9底物。总结了针对药物相互作用的塞瑞替尼剂量调整的建议。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：