塞瑞替尼是一种更有效和选择性的ALK口服酪氨酸激酶抑制剂，在未经克唑替尼治疗和经克唑替尼治疗的患者中均显示出令人鼓舞的临床活性。在一项验证性的III期试验中[ASCEND-5(LDK378在先前接受化学疗法和克唑替尼治疗的成年ALK激活的NSCLC患者中）]，在具有克唑替尼耐药性ALK重排的患者中，塞瑞替尼的疗效优于标准的二线化疗，塞瑞替尼被确定为该患者人群的首选治疗方案。
塞瑞替尼还显示出对脑转移患者具有临床意义的益处。临床前研究表明，塞瑞替尼还可以抑制ROS1，并且在Ba / F3细胞系中表达ROS1重排（IC50= 180 nM）和在HCC78（IC50= 50）中具有纳摩尔范围的一半最大抑制浓度（IC50）值。nM）。此外，塞瑞替尼越过血-脑屏障具有大约15％脑-血曝光比。
这些结果增加了塞瑞替尼在ROS1重组NSCLC患者中替代克唑替尼的可能性，并可能有效治疗颅内病变。但是，临床活动ROS1-重新排列的NSCLC尚未进行调查。基于这些基本原理，我们研究了塞瑞替尼在ROS1重组NSCLC患者中的抗肿瘤活性和安全性。
塞瑞替尼在先前接受多系化疗的ROS1阳性NSCLC患者中显示出ORR，DoR和PFS的稳健，临床意义的疗效终点。此外，塞瑞替尼在患有脑转移的患者中显示出颅内反应。该患者人群的安全性被认为是可以控制的，并且与塞瑞替尼的既定安全性一致。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：
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