PET成像研究最初是在NHP中使用（R）-1进行的。在两只恒河猴中，静脉注射[11C]（-1）后在大脑中观察到较高的初始摄取，这与先前报道的非放射性分子的脑渗透特性一致。全身动态PET成像显示主要在肝脏和肾脏中具有放射性，后者主要在早期时间点显示信号，并逐渐移至膀胱。在注射后约10分钟内，测得的峰值脑局部浓度较高，小脑超过了标准摄取值（SUV）的2。在注射后约10分钟内，在大脑中测得的最大注射剂量百分比为1.4％。
SUV的时间活动曲线显示出快速吸收，随后在正常NHP中快速清除了放射性示踪剂。区域吸收显示适度的异质性，但通常与预期的ALK分布相符，小脑，额叶皮层和丘脑中劳拉替尼的浓度最高；其他皮层灰质的中间水平；白质中的最低值。值得注意的是，还对携带皮下人H3122（EML4-ALK阳性）NSCLC异种移植物的小鼠进行了该放射性示踪剂对肿瘤吸收的初步评估。
并结合阻断研究通过PET-CT成像进行了评估。简而言之，我们的初步结果表明，在注射[11C]（R）-1（2.2 / 2.37％ID / g）并与（R）-1共注射后，肿瘤吸收在约30-60 min达到其平台期导致在整个成像过程90分钟内，肿瘤的摄取显着降低（<0.4％ID / g）。注射（R）-1后，在NHP中确定11C示踪剂的剂量。
由于较短的物理半衰期，任何一种含碳11的化合物的剂量通常较低。在注射后约120分钟内的13个时间点测量动物各个器官的放射性水平。根据这些数据，肝脏剂量似乎为0.021mSv MBq-1，有效剂量似乎为0.0035mSv MBq-1。 NHP的剂量学估计与其他11C标记化合物的剂量学估计一致。由于不需要进一步的毒性研究，因此需要对该放射性示踪剂进行临床翻译，并应促进法规要求的提交。劳拉替尼一个月多少钱？在哪里购买？详情请咨询下方微信。
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