体外代谢研究和临床质量平衡结果表明，艾乐替尼的消除主要是通过CYP3A4在肝脏中代谢为其主要类似活性代谢物M4来实现的。的中度或重度肝损伤上艾乐替尼的药代动力学（PK）的作用在临床研究中与肝损害底层的受试者中评估，并与正常的肝功能，由年龄匹配，体重和性别的健康受试者的群体相比。
该临床研究是基于对艾乐替尼和M4药代动力学的了解以及指导文件中的建议而设计的。被选择的单剂量研究的设计，如先前的研究已显示相似M4 /以下单次和多次给药艾乐替尼曝光比，这表明在艾乐替尼代谢随着时间的推移没有变化。此外，这样的设计将支持操作可行性，因为只有单剂量艾乐替尼可以给药于健康受试者或具有基于对艾乐替尼非临床安全性数据肝损伤（即，非癌患者）否则健康受试者。
在这项研究中，对健康受试者单次服用300 mg艾乐替尼剂量后，艾乐替尼的几何平均PK参数（AUC0-∞和Cmax）达到了预期，并且在健康受试者以前的研究中达到了几何平均值的一半左右。接受了类似膳食类型的600 mg艾乐替尼单剂量。给药后到肝损伤受试者中，艾乐替尼 AUC0-∞与匹配的健康受试者相比，中度（Child-Pugh B）和重度（Child-Pugh C）肝损伤的GMR分别为160％和220％。
对于其他通过肝代谢消除的激酶抑制剂，肝损伤的暴露增加≥2.4倍。在本研究艾乐替尼曝光增加的所观察到的大小接近于由PBPK建模，其支撑在研究下艾乐替尼 300毫克剂量的选择预测。肝功能不全可能通过多种机制影响肝代谢剂的暴露，包括肝血流量的改变，与血浆蛋白的结合以及由于CYP酶表达降低引起的肝固有清除率降低等。更多关于艾乐替尼的问题，比如艾乐替尼一个月多少钱，可微信扫描下方二维码了解：
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