塞瑞替尼是克唑替尼耐药患者的重要药物

　　塞瑞替尼是具有三磷酸腺苷竞争能力的TKI靶向ALK，效力为克唑替尼的20倍，已显示出对克唑替尼敏感和克唑替尼耐药的肿瘤具有临床前活性。克唑替尼是一代ALK 抑制剂，于2013年11月，被美国FDA批准用于ALK重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。该批准基于一项随机的，III期临床试验的结果，在该试验中，接受过1项先前含铂化疗的347名局部晚期或转移性NSCLC伴ALK重排的患者被随机分配接受250 mg口服克唑替尼治疗每天两次或化疗（静脉培美曲塞500 mg / m2或多西他赛75 mg / m2每3周一次）。

　　接受克唑替尼的患者的中位PFS为7.7个月，而化疗组为3.0个月。克唑替尼耐受性良好，不良事件通常较轻。在克唑替尼和化疗组中，与治疗相关的3级或4级AE和其他严重AE的发生率相似。虽然塞瑞替尼疗效好，但一段时间后患者就会耐药，出现新进展。2014年4月，塞瑞替尼获得FDA批准，用于治疗疾病进展或对克唑替尼不耐受的转移性NSCLC患者。

　　塞瑞替尼在剂量的50-750毫克，每天一次评估在I期研究中患者的肿瘤窝藏ALK重排。总共招募了130名患者，包括122名接受过先前治疗的晚期NSCLC，其中83名（68％）以前曾接受克唑替尼治疗。114例NSCLC患者每天服用塞瑞替尼剂量为400 mg或更多，导致总RR为58％（95％CI：48％−67％），中位PFS为7个月（95％CI：5.6– 9.5个月）。在80名先前曾用克唑替尼治疗并接受塞瑞替尼至少400 mg / d的NSCLC患者中，RR为56％（95％CI：45％−67％），中位PFS为6.9个月（95％CI为5.3–8.8）个月）。

　　与EGFR靶向疗法相似，ALK TKI长期治疗的结果是获得性耐药的发展。该现象涉及多种机制，包括次级抗性突变的发展，ALK融合基因的扩增以及旁路途径的激活，包括KIT和EGFR信号级联。如上所述，塞瑞替尼是耐克唑替尼的ALK 阳性患者的重要药物。

　　那塞瑞替尼胶囊多少钱？塞瑞替尼2018年在我国上市后的价格是非常贵的，一盒高达十万元，虽然可医保，但医保后一盒售价仍然近三万元。对于一般家庭患者来说，都是一笔不小的开销，好在塞瑞替尼在国外有仿制药上市，一样的疗效，价格便宜了很多。微信扫描下方二维码了解更多：