塞瑞替尼能入脑吗

　　塞瑞替尼是一种高度选择性的口服ALK抑制剂，已显示出对克唑替尼具有20倍效力的ALK抑制作用，并且在临床前实验中对具有多个赋予克罗替替尼耐药性的突变的ALK有效。在人类中，一项研究塞瑞替尼的I期研究表明，在接受或不接受克唑替尼事先治疗的患者中，ORR分别为56％和58％，并且克唑替尼和塞瑞替尼联合使用可延长联合PFS。

　　关于塞瑞替尼对IC转移的功效，临床前的大鼠模型显示塞瑞替尼以大约15％的脑血暴露率穿透血脑屏障（BBB），并在先前使用或不使用克唑替尼治疗的患者中观察到了塞瑞替尼的IC疗效。在ASCEND研究中报告了关于塞瑞替尼对CNS转移疗效的更详细的数据。

　　ASCEND-1研究纳入了246名入选患者中的124名（50.4％）基线BM，其中98例BM接受了其他ALK抑制剂治疗。具有可测体重的患者的IC RR和DCR分别为34.5％和58.6％。先前的ALKi治疗会影响RR和IC DCR：经过或未进行ALKi治疗的患者的RR和IC DCR值分别为29.2％和60.0％，以及58.3％和60.0％。

　　据报道，IC的PFS中位数分别为8.3和7.0个月，并非所有患者，先前有ALKi的患者和无ALKi的患者都可以估计。ASCEND-2试验是塞瑞替尼合并ALK患者的II期研究+先前曾用化学疗法和克唑替尼治疗的非小细胞肺癌，所有患者都有克唑替尼治疗的历史，这是过去的最后一次全身抗癌治疗。

　　一百名患者（71.4％）曾接受过BM放疗史，而在33例具有目标性病变的脑中，IC RR和DCR分别为39.4％（95％CI 22.9-57.9）和84.8％（95％CI 68.1） –94.9）。此外，ASCEND-3研究旨在研究塞瑞替尼在ALKi初治的ALK重排患者中的抗肿瘤疗效和安全性，这些患者已经进行了1-3线化疗。

　　在基线时有50例（40.3％）的BM患者中，有27例（54.0％）曾接受过事先放疗至脑部。17例脑部目标病变的IC RR和DCR分别为58.9％和82.4％。这些发现表明，塞瑞替尼对患有BM的患者非常有效，并且有趣的是，与没有使用ALKi治疗史的患者相比，塞瑞替尼对BM的抗肿瘤作用较高。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码：