赛可瑞是第一个进入临床的ALK抑制剂

　　赛可瑞（克唑替尼）是第一个进入临床试验的ALK抑制剂。赛可瑞是一种多靶点的TKI，对MET，ALK和ROS1具有活性，2011年被美国FDA批准用于ALK重排阳性的转移性NSCLC。赛可瑞具有超过60％的报道响应速率和高达90％的疾病控制率。此外，ALK改组的NSCLC一年后的中位无进展生存期（PFS）超过9个月，中位总体生存率接近75％。

　　将赛可瑞治疗与历史对照进行比较具有指导意义。因此，从鉴定到抑制剂批准，NSCLC中ALK的故事证明了靶向分子医学的前景。非小细胞肺癌（NSCLC）中的ALK重排通过使用ALK-TKI为高级NSCLC引入了新的治疗选择。24种ALK融合蛋白可以激活许多不同的相互连接和重叠的途径，例如Ras / Raf / MEK / ERK1 / 2，JAK / STAT，PI3K / Akt和PLC-γ途径，所有这些途径均涉及细胞迁移，增殖，和生存。此外，还确定了几个ALK融合伙伴。但是，无论涉及的伙伴如何，所有嵌合体均保留负责ALK信号通路组成性激活的ALK基因激酶结构域。

　　不幸的是，几乎所有用赛可瑞治疗的患者均出现肿瘤进展。因此，需要能够克服对赛可瑞耐药性的有效ALK抑制剂。赛可瑞难治性非小细胞肺癌患者已评估了几种药物。色瑞替尼和艾乐替尼目前已在美国获得批准，而布加替尼已获得美国FDA的突破性认证。赛可瑞耐药的患者使用这些药物的反应率是50％至55％，色瑞替尼的中位PFS率是6.9，艾乐替尼的中位PFS是8.9个月，布加替尼的中位PFS是15.6个月。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱？赛可瑞是辉瑞研发的，该版赛可瑞被称为原研药，这种赛可瑞价格是比较贵的。此外，赛可瑞还有仿制药上市，赛可瑞仿制药有两种，分别是老挝东盟产的赛可瑞和孟加拉碧康生产的赛可瑞。不同版本的赛可瑞价格是不一样的，具体可微信扫描下方二维码咨询：