赛可瑞对卵巢癌的抗癌作用

　　赛可瑞（克唑替尼）是间变性淋巴瘤激酶（ALK），c-ros癌基因1（ROS1）和c-MET（也称为MET或肝细胞生长因子受体）的小分子抑制剂，已获美国食品药品管理局批准用于治疗肿瘤的ALK或ROS1基因重排的晚期非小细胞肺癌患者。但是，赛可瑞对卵巢癌的抗癌作用仍不清楚。

　　一期临床研究表明，作为口服单药治疗37例晚期癌症患者（包括结直肠癌，胰腺癌，肉瘤，ALCL和NSCLC），每天250 mg赛可瑞在28天的周期中两次均是安全且耐受性高的在ALK阳性肺癌人群中有1或2种治疗相关的不良事件并取得了一定的疗效。在随后的II和III期临床研究中，将赛可瑞（每天两次250 mg）与传统化疗方案（培美曲塞500 mg / m2加上顺铂75 mg / m2）进行了比较在347名晚期ALK阳性NSCLC患者中，每3周（在5至6曲线下）的区域或卡铂最多连续6个周期，赛可瑞治疗后患者的脑转移的无进展生存期（PFS）和颅内疾病控制率达到比那些与化疗显著更好。

　　在赛可瑞的研究中，包括50例经检测ROS1重排阳性的晚期NSCLC患者，客观缓解率为72％，其中3次完全缓解和33次部分缓解，中位缓解时间为17.6个月，中位PFS为19.2个月。赛可瑞的另一项临床试验（包括30例患有ROS1重排的IV期肺腺癌）显示4例疾病进展，2例疾病稳定，客观缓解的24例患者，包括5例完全缓解（总体缓解率80％；疾病控制率，86.7％）。中位PFS为9.1个月，而12个月时PFS率为44％。目前，对赛可瑞单独或与其他化学治疗药物联合治疗多种癌症的评估仍在进行中。在这项研究中，我们调查了赛可瑞单独或与顺铂联用对人卵巢癌的抗癌作用。

　　在这项研究中，我们的数据表明，赛可瑞可以通过诱导人卵巢癌细胞下游信号传导因子AKT和ERK磷酸化的降低，积极诱导细胞生长抑制，细胞周期阻滞在G2 / M期和凋亡。赛可瑞还会增加细胞内反应性氧化物质（ROS）的水平，ROS清除剂N-乙酰-L-半胱氨酸预处理可部分逆转赛可瑞诱导的细胞凋亡。

　　此外，赛可瑞可以协同抑制卵巢癌细胞的生长当与顺铂结合时在体外和体内。总的来说，赛可瑞能有效增强顺铂在卵巢癌中的活性，表明赛可瑞和顺铂的协同作用可能对卵巢癌患者的治疗具有重要意义。卵巢癌是全世界女性中第七大最常见的癌症。更多关于赛可瑞的问题，比如赛可瑞克唑替尼多少钱可微信扫描下方二维码了解：