赛可瑞药代动力学与疗效关系

　　一种罕见的病例，其中在将赛可瑞（克唑替尼）用于AL重组的肺AC后，发生了急性肾功能衰竭和充血性心力衰竭，并且需要调整剂量和时间。由于赛可瑞停用后血清BNP，Cr和胸腔积液升高是可逆的，因此这些被认为是赛可瑞的不良反应。赛可瑞的肾脏毒性先前已有报道（<10％）。但是，该患者为老年患者，在10年前发生急性心肌梗塞后心脏功能下降。通过重复的容量调节，我们已经证明以250 mg的剂量连续3天每天两次连续赛可瑞治疗的有效性。

　　在患有EGFR突变的晚期NSCLC的EGFR-TKI治疗中，一些患者由于发生数种不良反应而需要降低吉非替尼的剂量。对于状况不佳的患者或老年患者，尤其需要使毒性最小化的治疗策略。先前的报道表明，对于EGFR突变的NSCLC患者，低剂量吉非替尼可能不逊于标准剂量吉非替尼。另一方面，没有NSCLCALK患者的报道通过隔天给予赛可瑞观察到成功的临床益处而无不良影响。

　　关于赛可瑞的治疗方案，以前的病例报告了在使用标准赛可瑞治疗（每天两次250 mg）的情况下脑转移的进展。然而，每天一次将赛可瑞剂量调整至500 mg会产生良好的反应。这些作者假设，在不增加每日500 mg剂量的情况下增加最大血浆浓度（Cmax）可能是有益的。

　　关于赛可瑞治疗的药代动力学-药效学（PKPD）模拟，赛可瑞的每日一次剂量400 mg的Cmax为243 ng / ml，而标准剂量为250 mg每天两次，Cmax为493 ng / ml 。考虑到赛可瑞每天一次400 mg的血浆半衰期为29.1小时，因此保留了有效的血浆浓度，因为每3天每天两次250 mg剂量给药可防止Cmax过度升高。

　　本报告表明，赛可瑞的隔日给药是一个值得考虑的选择，因为它可以保持足够的临床效果，同时避免严重的不良事件，尤其是在老年人和高危患者中。每三天一次给药可能是一种选择，但仅限于对标准给药试验不耐受的患者。因此，有必要研究每3天一次给药的赛可瑞药代动力学与临床疗效以及标准给药之间的关系。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱？赛可瑞价格直接关系到患者能不能吃的起这个药，但因为国内上市的赛可瑞是进口原研药，是辉瑞生产的，所以价格是比较贵的，对于一般家庭的患者来说，经济压力是非常大的，幸好国外上市了赛可瑞仿制药，一样的疗效，价格特别便宜。微信扫描下方二维码了解更多：