阿法替尼在肺癌脑转移患者中疗效好吗

　　阿法替尼在肺癌脑转移（NSCLC BM）中的疗效好吗？LUX-Lung3和LUX-Lung6研究结果的汇总分析表明，与化疗相比，阿法替尼一线治疗可改善BMEGFR突变阳性NSCLC患者的PFS。尽管阿法替尼的渗透率与厄洛替尼相似，但阿法替尼的IC50仅为厄洛替尼的10％。

　　LUX-Lung8研究显示，与厄洛替尼治疗相比，阿法替尼治疗对肺鳞状细胞癌患者的无进展生存期和总生存期有显着改善。此外，阿法替尼在第一代EGFR-TKI失败后对患者表现出令人鼓舞的疗效。Schuler等人回顾性分析了EGFR-TKI失败后afatinib在571例患者中的疗效。作者发现，与广泛治疗的NSCLC患者相比，阿法替尼可使腺癌患者的平均治疗失败时间（TTF）为4.0个月。

　　此外，对于EGFR突变的NSCLC患者，已经实现了4.6个月的更长TTF。我们选择每天一次在小鼠中使用15-30 mg / kg的剂量持续14天。考虑到人与小鼠之间的剂量系数，在我们的研究中，阿法替尼15 mg / kg的剂量强度相当于人类每天46.2 mg，这是可以忍受的。

　　阿法替尼具有适度的渗透BBB的能力，而大多数药物被P-糖蛋白抵消，P-糖蛋白是位于内皮细胞膜上的外排泵之一。因此，单次使用阿法替尼治疗BM的疗效在临床上受到限制。WBRT是BM的治疗标准，但是正在探索靶向治疗与WBRT结合的努力。

　　总之，本研究证明了阿法替尼在使用PC-9细胞的BM小鼠模型中的功效。观察到的功效与给药剂量相关，因为高剂量的阿法替尼会导致BM退化。血浆中阿法替尼的浓度与脑脊液中的浓度相关，因此暗示了高剂量阿法替尼给药的可行性。此外，CSF中阿法替尼的浓度与肿瘤组织中pEGFR的调节有关。这些发现为阿法替尼在NSCLC BM患者中的潜在应用提供了证据。

　　阿法替尼一盒价格多少？在我国上市的阿法替尼是进口原研药，价格是比较贵的，一盒7片装的阿法替尼售价2000多元，按照一天几片，一盒只能吃7天，一个月就需要4盒。相比之下，阿法替尼仿制药就更具价格优势了，孟加拉碧康生产的阿法替尼一盒30片，一个月的用量，售价3000多点。微信扫描下方二维码了解更多：