尽管赛可瑞（克唑替尼）在脑部有活性，IC ORR为18％，但在赛可瑞过程中60％的病例中观察到BM的出现。赛可瑞药代动力学失败的主要原因是其血脑屏障渗透性差，因为它是P-糖蛋白和人ATP结合盒亚家族外排转运蛋白的底物。由于这些原因，在无症状的赛可瑞脑功能衰竭的情况下，局部治疗和赛可瑞的继续治疗通常是公认的策略，尽管尚无前瞻性临床试验将这种选择与在第二代或第三代ALK抑制剂使用时比较。
一个尚待解决的临床问题是，接受第二代和第三代ALK抑制剂的患者是否会抑制大脑放疗，因为这些药物比赛可瑞更能穿透血脑屏障，并能有效控制脑部疾病。这是一个巨大的挑战，尤其是考虑到全脑放疗可能会降低患有ALK重排的年轻亚组患者的认知功能并降低其记忆力，这些亚组在BMs诊断后很可能延长生存期（长达四年），最近被观察到。需要进行进一步的前瞻性研究，以证明省略脑放射疗法不会对生存产生负面影响。只有一小部分患者（20％-40％）进入临床试验并纳入当前的荟萃分析未接受放射治疗，因为在大多数研究中，存在不稳定的脑部病变是排除标准。
此外，ALK抑制剂在大脑中的活性是所评估试验的次要终点，根据脑部病变的数量，先前的放射疗法和所用放射疗法的类型，患者未分层。此外，我们必须考虑在研究入组时只有一小部分患者具有可测量的脑部病变（约30％）。NCT02521051试验旨在评估艾乐替尼和贝伐单抗的作用，而ASCEND-7（NCT02336451）试验旨在评估色瑞替尼在ALK阳性NSCLC合并BM或轻组织炎的克罗替尼治疗中且非赛可瑞治疗的NSCLC患者中的疗效放疗治疗后，将有助于更好地确定脑放疗和全身性ALK抑制的最佳顺序。
结果证实与赛可瑞相比，色瑞替尼，艾乐替尼和布加替尼改善了IC控制。更多比如赛可瑞克唑替尼多少钱的问题，可微信扫描下方二维码了解：
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