ALK抑制剂赛可瑞的开发

　　2007年，ALK重排被确立为非小细胞肺癌（NSCLC）中的真正致癌驱动因子，并且是酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）开发的潜在目标。赛可瑞（克唑替尼）是一种小分子TKI，最初在NSCLC中发现ALK重排之前被开发为靶向MET原癌基因受体酪氨酸激酶（MET）。现在已知是多靶点TKI，具有抗MET，ALK和ROS1激酶结构域的功效。

　　赛可瑞的首次人类临床试验始于ALK重排的NSCLC的开创性报道之前，并允许其肿瘤具有ALK重排的患者首次了解其活性。这项临床试验（NCT00585195，也称为PROFILE_1001）每天两次口服250毫克赛可瑞，用于治疗ALK重排的NSCLC。赛可瑞对大多数患者具有足够的耐受性，恶心，腹泻和轻度视力障碍是常见的不良事件。令人印象深刻的，在最初的82例ALK在这项研究中治疗重排，所报道的ORR为57％。

　　基于快速而持续的反应，赛可瑞于2011年8月获得了先进ALK重组NSCLC的加速批准。到2013年，一项随机试验（PROFILE_1007，NCT00932893）在第二行中，与细胞毒性化疗相比，在接受赛可瑞治疗的该亚组患者中，ORR和PFS有所改善。PROFILE_1014（NCT01154140）随后将赛可瑞确立为ALK重排晚期NSCLC一线姑息治疗的护理标准。

　　在该试验中，一线患者中有343名患者被随机分配接受赛可瑞或常规铂类双线化疗。赛可瑞相对于铂类双重药物的ORR和PFS更好，中位PFS分别为10.9和7.0个月。这些结果已牢固确立了赛可瑞作为TKI初治晚期患者的一线治疗的应用。那赛可瑞克唑替尼多少钱？

　　赛可瑞现在不仅有辉瑞生产的原研药，还有仿制药上市，不同厂家生产的赛可瑞价格是不一样的，其中辉瑞版赛可瑞因为是原研药，所以价格更高，在我国一盒要好几万，相比之下赛可瑞仿制药可谓是物美价廉。目前有两个药厂在生产赛可瑞仿制药，一个是老挝的东盟制药，另一个是孟加拉碧康制药，孟加拉版赛可瑞价格要比老挝版赛可瑞价格高一些。微信扫描下方二维码了解更多：