横纹肌肉瘤（RMS）是儿童和青少年中最常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET基因的异常表达已牵涉RMS的恶性进展，尤其是在肺泡亚型中。该观察结果表明，尽管尚未研究赛可瑞（克唑替尼）（一种针对ALK和MET的激酶抑制剂）对RMS的治疗作用，但其在这种恶性肿瘤中的抗肿瘤活性尚未得到研究。
用赛可瑞处理RH4和RH30肺泡RMS（ARMS）细胞系，然后通过增殖，生存力，迁移和集落形成分析进行评估。为了研究与赛可瑞活性有关的可能分子机制，使用了多种方法，包括流式细胞术，免疫荧光，蛋白质印迹和基于siRNA的敲除。
体外用赛可瑞治疗可抑制ALK和MET蛋白，以及胰岛素样生长因子1受体（IGF1R），并伴随AKT和ERK的强烈脱磷酸作用，这两种下游激酶均参与RMS细胞增殖和存活。暴露于赛可瑞会损害细胞生长，并且在G2 / M期的积累归因于检查点调节剂（如细胞周期蛋白B1和Cdc2）的表达和激活改变。
赛可瑞能够以剂量依赖性方式诱导凋亡和自噬，如caspase-3激活/ PARP蛋白水解切割下调和LC3激活/ p62下调所示。活性氧（ROS）的积累似乎对赛可瑞在RH4和RH30细胞中的作用有贡献。这些结果提供了对赛可瑞在ARMS细胞中影响的分子机制的进一步了解，表明它可能是ARMS癌症治疗中的有用治疗工具。
那赛可瑞克唑替尼多少钱？赛可瑞是辉瑞研发的，临床中主要用于治疗ALK突变阳性非小细胞肺癌。因为是进口药，所以赛可瑞在我国的售价是比较贵的，一盒达到了5万元。此外，赛可瑞还有仿制版，相比赛可瑞原研药，赛可瑞仿制版价格便宜了很多，一盒不到原研药的十分之一，目前国内很多患者都是吃赛可瑞仿制药。微信扫描下方二维码了解更多：
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