赛可瑞的作用机理

　　赛可瑞克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和南泰受体（RON）。易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这可能有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活。

　　赛可瑞在使用肿瘤细胞系的基于细胞的试验中证明了ALK的浓度依赖性抑制和c-Met磷酸化，并且在带有表达EML4-或NPM-ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中显示了抗肿瘤活性。融合蛋白或c-Met的克唑替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已被最初是作为间充质上皮转化生长因子（C-MET）的抑制剂；它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。

　　这种抑制作用与G1-S期细胞周期阻滞和体外和体内阳性细胞凋亡的诱导有关。赛可瑞还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。赛可瑞的抗肿瘤功效最初证实两个多中心，单组研究。剂量为250mg，口服，给予一天两次，基于从初始阶段予剂量递增研究的结果。这些研究总共包括255位患者，所有患者的肿瘤均包含ALK基因重排。

　　总体而言，95％的患者患有转移性疾病，5％的患者患有局部晚期NSCLC。总体而言，94％的患者已接受过晚期或转移性疾病的全身治疗，76％的患者接受了两种或更多种治疗方案。组合的客观（完全和部分）缓解率为55％，其中大多数是在治疗的前八周内实现的。

　　赛可瑞治疗的患者的一年和两年生存率分别为74和分别有54％的患者接受了18个月的中位随访。在未使用克唑替尼治疗的36名ALK融合癌基因患者中，一年和两年生存率分别为44％和12％。与未用赛可瑞治疗的ALK重排患者相比，与更大数量的野生型肿瘤患者进行比较没有发现差异，这表明ALK重排的存在对预后没有显着意义。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱？赛可瑞有原研药和仿制药两种，不同版本的赛可瑞价格是不一样的，在我国一盒赛可瑞售价5万多，因为是进口原研药，在老挝，同样规格的赛可瑞一盒售价3000多元，因为是仿制药。微信扫描下方二维码了解更多：