乐伐替尼抑制肿瘤血管生成

　　我们测定了乐伐替尼的抗肿瘤和抗血管生成活性，这是一种血管生成抑制剂，在11人甲状腺癌异种移植模型的3种组织学类型。口服乐伐替尼对裸鼠移植瘤生长有明显抑制作用，包括1ptc(主要类型dtc)、4ftc(另一主要类型dtc)、1mtc和5atc。在5dtc和5atc异种移植模型中，乐伐替尼抑制肿瘤血管生成，微血管密度下降。

　　乐伐替尼抑制肿瘤血管生成，我们发现乐伐替尼在体外对11个人类甲状腺癌细胞株中的9个没有表现出有效的抗增殖活性，这表明乐伐替尼对广泛的人类甲状腺癌模型的抗肿瘤活性主要来自其抗血管生成效应。我们采用qrt-pcr方法检测了5株dtc细胞系中13种rtks(包括乐伐替尼靶向rtks)的mrna表达水平，并与正常甲状腺细胞进行了比较。

　　与nthy-ori3-1相比，wo82-w-1细胞fgfr1mrna表达上调，fgfr1mrna表达水平最高。Kit和pdgfmrna均在ro82-w-1细胞中高表达。选择性rtk抑制剂kit和pdgfr对ro82-w-1无抗增殖活性，而fgfr抑制剂pd166866和pd174073有抗增殖活性。与这些数据一致，westernblot分析显示ro82-w-1细胞过度表达fgfr1蛋白。

　　总之，这些结果表明fgfr信号通路在ro82-w-1细胞系中具有选择性作用。乐伐替尼抑制肿瘤血管生成，我们的结果显示，乐伐替尼在体内和体外都抑制了fgfr信号通路。虽然乐伐替尼对vegfr1-r3、fgfr1-r4、kit、ret和pdgfr酪氨酸激酶具有抑制作用，但我们的数据表明乐伐替尼通过抑制fgfr信号通路对ro82-w-1细胞系具有直接的抗肿瘤活性。

　　Fgfr1和fgfr3在分化良好的甲状腺癌中表达，atc细胞过表达fgfr4。研究乐伐替尼是否对具有活跃fgfr信号通路的人类甲状腺癌有抗肿瘤作用将是有趣的。老挝的乐伐替尼是什么规格的呢？什么样的包装？老挝版乐伐替尼多少钱？详情请扫码咨询：