布加替尼和克唑替尼的比较

　　尽管对第一代ALK-TKI克唑替尼产生了持久的反应，但实际上在所有患者中都出现了获得性耐药的发生。从生物学的角度来看，对克唑替尼的抗药性是通过“靶上”（酪氨酸激酶结构域中的ALK二级突变或ALK扩增）或“靶外”机制（除ALK以外的其他信号通路的激活）产生的。新颖的第二代ALK-TKI 布加替尼已经显示出针对与给克唑替尼抗性相关ALK次级突变的广谱活性的临床前，和一致，它被证明是在克唑替尼-难治性患者（临床上有效的）。在此背景下，ALTA-1L试验在未接受ALK-TKI的ALK阳性晚期NSCLC患者中比较了布加替尼和克唑替尼。

　　该试验以1：1的比例分配了275例ALK-TKI幼稚ALK阳性晚期NSCLC患者与任何一种布加替尼 180 mg每天一次（7天后）导入期为90 mg; N = 137）或克唑替尼 250 mg每天两次（N = 138）。通过盲法独立评估评估确认疾病进展后，克唑替尼治疗组的患者可以转用布加替尼。第一次预先指定的中期分析是在50％的预期事件下执行的（99/198）。

　　布加替尼组的中位随访时间为11.0个月，克唑替尼组的中位随访时间为9.3个月，对布加替尼进行的独立盲目评估评估的PFS明显更长（未达到中位PFS相对于9.8个月（95％CI，9.0–12.9个月） ]，估计12个月的无进展率分别为67％（95％CI，56-75％）和43％（95％CI，32-53％）。亚组分析显示，在一些临床特征中，布加替尼优于克唑替尼，包括临床表现状态（0或1），基线存在脑转移（BMs）以及先前接受过化疗以治疗晚期疾病。

　　值得注意的是，在接受或未接受过化疗的患者中，布加替尼治疗的进展或死亡的HR分别为0.35（95％CI，0.14-0.85）和0.55（95％CI，0.34-0.88）。对于次要终点，通过盲目的独立评估，在意向性治疗人群中，布加替尼产生较高的缓解率。那布加替尼多少钱？布加替尼目前还没在国内获批上市，所以大部分患者现在吃的都是国外的布加替尼仿制药，一盒价格不到5000元。微信扫描下方二维码了解更多：