布加替尼对其它ALK阳性肿瘤有效吗

　　布加替尼对其它ALK阳性肿瘤有效吗？间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种酪氨酸激酶受体，已与许多实体和血液癌症有关。在约5-7％的神经母细胞瘤病例中报告了ALK突变，但在复发的患者人群中ALK阳性百分比显着增加。克唑替尼是首个临床批准的用于治疗ALK阳性肺癌的ALK抑制剂，对神经母细胞瘤的反应较弱。在这里，我们研究了第二代ALK抑制剂布加替尼在成神经细胞瘤中的功效。

　　利用神经母细胞瘤细胞系，小鼠异种移植和果蝇表达不同的组成性活性ALK变体的果蝇模型系统，我们显示了布加替尼对ALK活性的有效抑制。观察到类似的ALK活性废除在体外，在生化分析中采用一组不同的组成型活性ALK变体。这些结果表明，布加替尼是ALK上瘾的神经母细胞瘤中ALK激酶活性的有效抑制剂，应单独或与其他治疗组合起来考虑将其视为ALK阳性神经母细胞瘤患者的潜在未来治疗选择。

　　布加替尼，也称为AP26113，是第二代ALK抑制剂之一。临床试验数据报道，约72％的克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者对布加替尼的治疗有反应。用布加替尼或克唑替尼处理ALK上瘾的细胞系作为ALK抑制的阳性对照，并通过免疫印迹分析了它们对ALK信号传导的作用。布加替尼以剂量依赖性方式抑制ALK磷酸化，在50 nM 布加替尼时，ALK的磷酸化被消除。

　　尽管布加替尼和克唑替尼均抑制ALK成瘾的神经母细胞瘤细胞系的细胞生长，但它们显示出不同的IC50值。在CLB-BAR中观察到的布加替尼和克唑替尼的IC50值分别为75.27±8.89 nM和186.40±17.28 nM，而在CLB-GE中观察到的布加替尼和克唑替尼的IC50值分别为100.00±17.53 nM和225±26 。

　　布加替尼和克唑替尼均不能抑制非ALK上瘾的神经母细胞瘤细胞系IMR32和CLB-PE的生长，这表明布加替尼和克唑替尼抑制剂均对所用细胞没有毒性。因此，布加替尼比克唑替尼更有效地抑制ALK成瘾的神经母细胞瘤细胞系中的ALK活性，并且在细胞水平上显示出缺乏毒性。

　　那布加替尼多少钱？布加替尼价格在不同国家是不一样的，这主要是根据当地经济水平决定，但不管在哪个布加替尼上市国家，武田生产的布加替尼原研药价格都是非常贵的。好消息是布加替尼除了原研药，还有防制药上市，相比原研药，布加替尼仿制药价格是非常便宜的。因为目前布加替尼原研药没在国内获批上市，所以国内患者在医院买不到，也因此，很多患者纷纷选择了布加替尼仿制药。微信扫描下方二维码了解更多：