布加替尼对哪些突变有活性？布加替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其抑制ALK激酶的活性比克唑替尼高12倍。此外，它还抑制ROS1激酶，并针对几种ALK突变表现出临床前活性。在临床试验的½期中评估了多剂量的布加替尼（30-300 mg），发现71名经克唑替尼预处理的ALK阳性进展为NSCLC的入选患者的客观缓解率（ORR）为72％。
在任何情况下，考虑到发生肺毒性并开始用布加替尼进行更高的初次测量，均选择了90 mg OD和180 mg OD的剂量，再以90 mg进行7天的治疗，以在“ ALTA”中进行其他测试第二阶段。“ ALTA”试验包括222例用克唑替尼预处理的ALK阳性NSCLC（90毫克组为112例； 180毫克组为110例）。
值得注意的是，ORR在180毫克组中的数值较高，为54％，而在90毫克组中为45％。同样，中位无进展生存期分别为12.9个月和9.2个月。通常，此信息极具说服力，并支持在180毫克剂量的克唑替尼耐药病例和90毫克的7天导入剂量下使用布加替尼。
在“ ALTA”试验中，与其他第二代ALK抑制剂相比，布加替尼在中枢神经系统中还显示出药理活性。那布加替尼多少钱？布加替尼的价格在不同国家是不一样的，而且布加替尼的价格还受版本的影响，在我国，布加替尼没上市，所以没有布加替尼价格说明，在欧美，布加替尼一盒价格要好几万，在老挝和孟加拉，布加替尼还有仿制药上市，价格特别的便宜。虽然布加替尼仿制药价格很便宜，但也是经药监局批准上市的，有效成分和原研药是一样的，临床上完全可以代替原研药治疗。微信扫描下方二维码了解更多：
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