布加替尼有双重抑制作用

　　ARIAD Pharmaceuticals成功开发出一种新的药物实体，即第二代ALK抑制剂，以对抗名为布加替尼的肺癌。它对人类的CD246（ALK）和跨膜蛋白EGFR或HER-1（人类表皮生长因子受体）产生有效的双重抑制作用。EGFR或HER-1和ALK的抑制作用对于治疗患者肺部的癌症是必不可少的。

　　2016年，美国食品和药物管理局（US Food and Drug Administration）将布加替尼视为一种孤儿药，用于治疗NSCLC。它可以与西妥昔单抗或帕尼单抗等抗EGFR单克隆抗体联合使用，有助于克服对奥西替尼的耐药性。2017年4月28日，美国FDA允许其对布加替尼加快认可，以便治疗因改变而患肺癌的患者在ALK和EGFR的治疗方案中以及已经对其他抑制剂产生抗药性的患者中，在第一周内口服90 mg片剂（OD）的布加替尼；如果忍受，可以口服增加剂量至180 mg（OD）。

　　布加替尼由IUPAC名称5-氯-4-N-（2-二甲基磷酰基苯基）-2-N-（2-甲氧基-4-（4-（4-甲基哌嗪-1-基）哌啶-1-基]苯基表示]嘧啶-2,4-二胺。布加替尼被认为是一种奇效药物，因为它对所有其他ALK抑制剂（例如osimertinib，loratinib等无效。具体而言，ALK空间排列中的突变代表了对其他ALK抑制剂有抗性的大多数情况。对所有临床前数据的研究表明，与其他已建立的抑制剂相比，布加替尼对引起ALK中G1202R和L1196M突变的各种类型药物的活力和更高的活性。

　　布加替尼多少钱？布加替尼虽然已经在全球40多个国家获批上市了，但在我国还没有布加替尼，所以国内没有关于布加替尼价格的说明。在国外，布加替尼的价格是非常贵的，一盒要好几万元，对于一般家庭的患者来说，根本负担不起。幸好在孟加拉和老挝上市了布加替尼仿制药，一样的疗效，价格特别的便宜，大大降低了患者的经济压力。微信扫描下方二维码了解更多：