在棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）-间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中，ALK激酶结构域内的继发突变已成为对二者的主要耐药机制第一代和第二代ALK抑制剂。该报告描述了一系列基于2,4-二芳基氨基嘧啶的有效和选择性ALK抑制剂的设计和合成，这些抑制剂最终可鉴定出临床研究候选药物布加替尼。那布加替尼能后线用吗？
布加替尼的独特结构特征是氧化膦，它是一种被忽视但新颖的氢键受体，除了具有良好的ADME性能外，还可以驱动效能和选择性。布加替尼在基于酶的生化和基于细胞的活力测定中均显示出针对天然ALK的低纳摩尔IC（50）和所有经过测试的临床相关ALK突变体，并在多种KarKs-299（间变性大-细胞淋巴瘤[ALCL]）和H3122（NSCLC）。
大多数接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（ALK阳性NSCLC）患者最终都会经历疾病进展。为了评估的时间-治疗中断（TTD）布加替尼激酶在患者接受ALK阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC）抑制剂（TKI的）布加替尼通过国际抢先体验计划。患者与分析：对使用先前的ALK TKI（包括下一代ALK TKI）治疗的ALK + NSCLC患者进行了分析。
布加替尼能后线用吗？结果：报道了604位患者（21个国家/地区）的数据，包括先前使用过下一代ALK TKI的患者。既往有crizotinib，alectinib，ceritinib或lorlatinib的患者的布加替尼的中位TTD分别为10.0、8.7、10.3和7.5个月。结论：布加替尼不管是先用NG还是用ALK TKI进行治疗，在现实世界的临床实践中似乎都是有效且可耐受的。更多关于布加替尼多少钱一盒的问题，可微信扫描下方二维码了解：
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