雷利度胺(Revlimid)的作用机制包括抗肿瘤细胞血管生成与内皮细胞增殖的抑制作用有关。研究发现，在多种恶性肿瘤中出现了过表达血管内皮生长因子（VEGF）受体信号系统，雷利度胺(Revlimid)通过抑制促肿瘤细胞分裂因子bFGF、VEGF的分泌而产生抗肿瘤效应。除此之外，来那度胺还能降低IL-6的表达，并能阻断PI3K-Akt途径的激活，抑制生长因子诱导的内皮细胞的迁移，从而抑制肿瘤细胞血管的生成。
雷利度胺(Revlimid)能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌，促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10，这种不平衡导致肿瘤细胞凋亡。雷利度胺(Revlimid)还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化，导致下游靶因子的激活，如PI3K、GR B-2-OS和NF-κB，产生T细胞效应，促进Th1细胞分泌更多的干扰素和IL-2，达到瘤细胞杀伤作用。来那度胺可活化NK细胞，增强NK细胞介导的抗体依赖细胞的细胞毒作用，进而增强免疫调节的作用。
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