布加替尼有什么独特之处？间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1重排定义了晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要分子亚群。克唑替尼为一级ALK/ROS1/MET抑制剂，最初被批准为ALK阳性晚期NSCLC的二线治疗，但此后，它坚定地确立为晚期ALK阳性NSCLC的标准一线治疗。在对克唑替尼有初步反应后，肿瘤不可避免地复发。新一代的ALK抑制剂布加替尼，比克唑替尼更有效、更能穿透大脑，可能在癌症仍然依赖ALK时，有效地再次诱导缓解。
在棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中，ALK激酶结构域内的二次突变已成为对第一代和第二代ALK抑制剂的主要耐药机制。本报告描述了一系列基于2,4-二胺嘧啶的强效和选择性ALK抑制剂的设计和合成，最终确定了正在研究的临床候选布加替尼。布加替尼有什么独特之处？
布加替尼的一个独特的结构特征是一种被忽视的氧化膦，一种新的氢键受体，除了良好的ADME性能之外，还驱动效能和选择性。布加替尼对本地ALK和所有临床相关ALK突变体均显示低奈摩尔IC50s，在基于酶的生化和基于细胞的活性检测中均显示，在小鼠的多种ALK+异种移植中均显示有效，包括karpa -299(间变性大细胞淋巴瘤[ALCL])和H3122 (NSCLC)。布加替尼是迄今为止临床上更为先进的含氧膦候选药物，目前正在全球2期注册试验中进行评估。
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