具有ALK基因重排（ALK+）的非小细胞肺癌（NSCLC）通常通过发展ALK或疾病的继发性耐药突变而对第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼产生耐药。目前已经确定了第二代ALK TKIs色瑞替尼和阿来替尼具有抗性的突变。在这里，我们报告了下一代ALK TKI 布加替尼是否具有优异的抑制特性。
实验设计：进行激酶筛选以评估布加替尼的选择性。使用工程和癌症衍生细胞系比较了ALK TKI的细胞和体内活性。确定了布加替尼-ALK的共结构。
结果：布加替尼有效抑制ALK和ROS1，对250多种激酶具有高度选择性。跨越ALK面板+细胞系，抑制布加替尼天然ALK（IC50，10纳摩尔/ L）比克唑替尼12倍更大的效力。在ALK+小鼠中也观察到了布加替尼的卓越疗效皮下或颅内植入的肿瘤。与在临床上可达到的浓度下的克唑替尼，色瑞替尼和阿来替尼相比，布加替尼对在细胞试验中测试的所有17个继发性ALK突变体均保持实质性活性，并表现出优异的抑制特性。
布加替尼是否具有优异的抑制特性？布加替尼是唯一对最顽固的ALK耐药性突变G1202R保持实质活性的TKI。布加替尼的独特，有效和泛ALK突变活性可以通过结构分析合理化。
结论：布加替尼是一种高效且选择性的ALK抑制剂。这些发现为在ALK+中观察到的有希望的活性提供了分子基础，在临床试验中用布加替尼治疗了对克唑替尼耐药的NSCLC耐克唑替尼患者。以上就是布加替尼是否具有优异的抑制特性的介绍，那一盒布加替尼多少钱？
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