阿法替尼(AFATINIB)是第二代TKI类靶向药,它作为钥匙的一个“锯齿”部位被进行了改良,这就让它在堵住EGFR突变的钥匙孔时,比一代TKI咬合得更紧密。一代TKI进入钥匙孔后还可能松动、滑脱,在用药10个月左右后患者会出现病情恶化,阿法替尼(AFATINIB)却不会,它抑制EGFR突变的能力比一代TKI更强,能更加持久地抑制癌细胞的生长。
LUX-Lung系列研究也在证明着阿法替尼(AFATINIB)作为二代TKI的优势:LUX-Lung3、LUX-Lung6研究比对了阿法替尼(AFATINIB)与化疗的效果,阿法替尼胜出;LUX-Lung7研究结果发现,相较于吉非替尼,阿法替尼(AFATINIB)使肺癌进展风险降低27%;而LUX-Lung8研究则显示出阿法替尼在鳞癌治疗中的优势,相较于厄洛替尼,它使患者的无进展生存多延长了2.6个月。
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