阿法替尼是几代靶向药

　　阿法替尼是几代靶向药？阿法替尼是德国勃林格殷格生产的肺癌药，属于第二代靶向药，在临床中阿法替尼主要用于治疗EGFR突变阳性肺癌。虽然几种对埃洛替尼或吉非替尼具有耐药性的EGFR突变细胞系保持对阿法替尼的敏感性，但长时间暴露于阿法替尼也会引起耐药性。在一项研究中，抗阿法替尼的PC9亚克隆通过T790M突变获得了耐药性，并伴随着EGFR T790M等位基因拷贝数的变化。在体外，如siRNA介导的EGFR下调所证实的，这些耐药细胞系仍保持EGFR依赖性。

　　阿法替尼是几代靶向药？从这些抗阿法替尼克隆产生的异种移植物在体内对阿法替尼也不敏感，并且代表了一个模型系统，可以在其中测试新的治疗选择。这些数据还表明，EGFR T790M的基因剂量是对阿法替尼耐药的重要决定因素。值得注意的是，EGFR T790M的扩增也被鉴定为对达可替尼耐药的机制。

　　两种抑制剂都是共价结合剂，第一步涉及在与半胱氨酸共价结合之前与靶的催化裂隙结合，这仍然是必要的。尽管这两种化合物都与可逆抑制剂不同，并且显示出更高的抑制能力（与ATP竞争者一样），但它们面对T790M EGFR突变体对ATP的亲和力增加的程度要小得多。因此，T790M突变蛋白的肿瘤表达水平将影响阿法替尼和dacomitinib的疗效。

　　在评估含有T790M的突变体中对阿法替尼的抗性的第二项研究中，发现给药该药物会导致编码细胞因子IL-6的mRNA增加。在这种情况下，自分泌的IL-6分泌可激活JAK1 / STAT3途径（在阿法替尼治疗的H1975或PC9-GR细胞中pSTAT3信号增加），而对IL-6或JAK1的抑制可在体外恢复阿法替尼的敏感性。在带有联合Del19 T790M EGFR突变的耐吉非替尼的PC9-GR NSCLC模型中对阿法替尼和泛JAK抑制剂P6的组合进行了体内测试。通过PCNA（增殖标志物）的免疫组织化学分析进一步证实了该组合物增强的抗肿瘤作用。

　　综上，阿法替尼是几代靶向药，现在大家都知道了吧，那阿法替尼一盒价格多少？阿法替尼有原研药，还有仿制药，阿法替尼原研药价格是比较贵的，目前患者更多的是吃阿法替尼仿制药，阿法替尼仿制药中，孟加拉碧康生产的阿法替尼和合法仿制药，疗效和安全性都有保证，更重要的是价格便宜，一盒价格在3000元左右，一般患者也吃得起。微信扫描下方二维码了解更多：