奥拉帕尼片的作用更强吗

　　奥拉帕尼片的作用更强吗？自2014年以来，FDA批准了三种针对卵巢癌的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，这些药物代表了卵巢癌的靶向疗法。阿斯利康生产的奥拉帕尼已获批准用于对铂类化学疗法有完全或部分反应的患者，无论其BRCA突变状态如何，以及治疗已接受种系BRCA突变的晚期卵巢癌患者的维持治疗进行过三个或三个以上的先前化疗方案。

　　1月，FDA扩大了奥拉帕尼的批准，使其成为美国治疗BRCA突变型乳腺癌的药物。该适应症包括其用于治疗标准化疗进展的BRCA突变种系，HER-2阴性转移性疾病的患者。扩大这类新型药物的范围的努力必须以更好地了解谁应该治疗以及选择。这将需要进一步剖析PARP抑制剂杀死癌细胞的机制，药代动力学和毒性的细微差别以及组合疗法的优化。BRCA以外的标记物的鉴定也将扩大合格的患者群体并提高这些药物的有效性。

　　奥拉帕尼片的作用更强吗？奥拉帕尼在PARP1和PARP2的催化结构域中与PARP酶辅因子b烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（b-NAD +）的结合位点相互作用。这种相互作用会停止PARP活动。PARP抑制剂奥拉帕尼的早期开发是基于它们使癌细胞对导致DNA损伤的化学疗法敏感的能力。然后，研究人员确定PARP抑制作用会严重破坏具有BRCA突变的细胞的存活。

　　奥拉帕尼片的作用更强吗？临床前研究表明，BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制剂奥拉帕尼的敏感性比没有BRCA突变的肿瘤细胞高1000倍，这为在临床试验中研究这些化合物提供了动力。PARP抑制剂捕获PARP1的能力不同。奥拉帕尼早期被批准为胶囊剂形式，后来又更改为片剂，其作用更强，不能以1：1的比例替代。奥拉帕尼主要由CYP3A4代谢，在开处方抑制或诱导CYP3A4的药物时应格外小心。

　　目前奥拉帕尼不仅有阿斯利康生产的原研药，国外还上市了奥拉帕尼仿制药，目前奥拉帕尼在大陆售价是2万多一盒，奥拉帕尼香港价格要贵一些，相比之下奥拉帕尼仿制药价格是特别的便宜，比如老挝版奥拉帕尼，规格50mg*112粒，一盒不到2000元，一个月吃下来也不到8000元。微信扫描下方二维码了解更多：