第一代药物：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）和埃克替尼（凯美纳），其是可逆性、非选择性抑制剂，吉非替尼由阿斯利康研发，分别于2002年、2003年、2009年在日本、美国和欧洲上市，自2012年进入我国后，一直保持着每年数亿元的销售量，进入医保后年费用大约在5-6万元。目前吉非替尼专利已过，并且齐鲁制药完成了首个仿制。
厄洛替尼是由基因泰克和安斯泰来共同研发，分别于2005年、2007年和2009年在美国、欧洲和日本上市，在我国进入医保后，年费用大约7万左右。埃克替尼是由我国企业贝达制药自主研发的抗癌新药，试验结果表明，埃克替尼对晚期非小细胞肺癌的疗效与吉非替尼相当，安全性较吉非替尼更优，进入医保后年费用大约7万元。
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