与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼(GILOTRIF)会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究结果显示阿法替尼(GILOTRIF)是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI。其实在中国获批之前，阿法替尼已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者，并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。另外，阿法替尼在2016年分别获得美国FDA和欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。
临床研究显示，与一代EGFR TKI厄洛替尼（特罗凯）相比，阿法替尼(GILOTRIF)将肺癌患者进展风险和死亡风险均降低19%，并显著改善了疾病的控制率、提高了患者的生活质量和对疾病症状的控制情况。阿法替尼的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受，在餐前至少1小时或餐后2小时服用。阿法替尼(GILOTRIF)常见副作用有腹泻、皮疹、恶心、甲沟炎、头晕、高血压等。
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