替莫唑胺（temozolomide）是 第 2 代口服的烷化剂类抗肿瘤药物， 为咪唑四嗪类衍生物， 口服本品后，被迅速吸收，不需要经过肝脏活化代谢而广泛分布于全身，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%。服药后20分钟就可达到血药峰浓度，血浆/脑脊液比接近30% ～40%。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。
目前认为DNA 甲基化和错配修复失败是替莫唑胺发挥细胞毒性的主要机制。同步放化疗：口服替莫唑胺，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗（60Gy分30次）。辅助治疗（6个周期）：第1周期的本品剂量是150mg/m2/日，每日一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则剂量可增至200mg/m2/日。
如果在任一周期中，ANC 低于 1.0×109/L （1 000/μl）或血小板计数<50×109/L（5×104/μl），下一个周期的剂量应减少 50mg/m2， 但不 得低于最低建议剂量100mg/m2。注：对于胶质母细胞瘤，口服替莫唑胺超过6个月是否能额外获益，是不清楚的。对于间变性星形细胞瘤，最佳替莫唑胺的治疗时间是不清楚的。
方案主要应用：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。高级别脑胶质瘤的术后同步化疗及辅助治疗。目前越来越多的用于低级别脑胶质瘤。脑转移瘤、黑色素瘤等。注：替莫唑胺对人恶性脑胶质瘤的总体有效率在 45％左右。缺乏MGMT启动子甲基化的患者，从替莫唑胺的临床获益可能下降，替莫唑胺单药仅推荐MGMT启动子甲基化的病人。微信扫描下方二维码了解更多：
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