BRAF是一种原癌基因,约8%的肿瘤发生BRAF突变,BRAF V600E突变占多数,主要存在于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。达拉菲尼(Dabrafenib,商品名Tafinla),是一种治疗与BRAF基因突变相关的癌症的药物。2013年5月,美国FDA最初批准达拉菲尼作为单药治疗的患者BRAF V600E突变阳性的晚期黑色素瘤,2013年8月批准在欧盟使用。
曲美替尼(trametinib,商品名Mekinist)是抗癌药。它是具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。2013年5月,曲美替尼被美国食品药品监督管理局(FDA)批准为单药治疗V600E突变型转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单用达拉菲尼或曲美替尼的耐药性在六至七个月内发生。
为了克服这种耐药性,开始联合使用。这两种靶向药由GSK研发,现归诺华所有。2014年1月8日,FDA批准了达拉菲尼和曲美替尼的联用用于BRAF V600E 突变转移性黑色素瘤。2017年4月,欧盟批准将达拉菲尼与曲美替尼联合用于BRAF V600阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。微信扫描下方二维码了解更多:
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