自2007年在NSCLC患者中发现ALK基因融合以来,在不断的更新对肿瘤生物学和治疗学缺陷方面的基本认知已促成了这类患者结局方面的显着改善。而ALK酪氨酸激酶抑制剂被FDA批准用于治疗ALK+ NSCLC,正是这一进步的体现。
随着一代ALK抑制剂耐药问题的涌现,药效强度和选择性更优的二,三代ALK抑制剂不断出现,塞瑞替尼正是其中一种。作为一种更新的选择性口服ALK抑制剂,塞瑞替尼是一代ALK抑制剂(克唑替尼)治疗强度的20倍。2014年,塞瑞替尼得到FDA加速审批,被批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK+NSCLC患者。
后来陆续开展的Ⅱ、Ⅲ期研究,表明了塞瑞替尼在ALK+ NSCLC患者中的良好抗肿瘤活性。然而,尽管塞瑞替尼具有显着临床活性,其GI不良反应的高发仍在一定程度上限制了临床对它的使用。ASCEND-8研究正是针对塞瑞替尼这一挑战所做出的有益探索。添加微信咨询:
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