阿西替尼(Axitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),目前主要用于成人进展性肾细胞癌和抗血管药物(如多靶点VEGF药物)失败的晚期肾细胞癌患者,具有一定的临床应用前景。此II期临床试验将阿西替尼和既往最优治疗方案在复发胶母细胞瘤中进行疗效和副作用对比,得出阿西替尼比既往最优方案有更好的治疗效果和更好的耐受性,在临床治疗策略中值得考虑。
GBM具有很强的侵袭性,周边有很多微小的血管组织,便于提供其侵袭所需要的种种成分,例如营养、氧供、细胞因子等等2。血管内皮细胞生长因子(VEGF)就是GBM微环境中非常重要的分子之一。证据表明GBM的增殖和VEGF及VEGF受体(VEGFR)的激活有关。贝伐单抗就是一种非常经典的VEGF受体拮抗剂,在肿瘤中有广泛的应用,BEV在复发GBM中的客观缓解率(ORR)是28-35%,median PFS有11-17周,median OS有26-37周。因贝伐珠单抗有着相对出色的表现,美国FDA也在2009年批准其用于复发胶母细胞瘤的治疗。
虽然获批上市,但贝伐珠单抗无论单用还是联用在提升复发GBM患者OS的表现都不尽如人意,这也启发着临床研究者和一线临床医生,研究更多的新药和挖掘更多的靶点。阿西替尼属于口服多靶点(其中就有VEGF)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)获批用于一线治疗方案失败或转移的肾细胞癌,体外模型证实阿西替尼有抗血管生成的作用,并且在出现贝伐珠单抗耐药时可以适当延长模式动物的生存期。微信扫描下方二维码了解更多:
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