卡培他滨由罗氏公司研制开发,于1998年4月在美国上市,商品名为Xeloda®,规格有0.15g和0.5g二种,用于治疗对紫杉醇和多柔比星等蒽环类药物化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌,后续FDA相继批准了卡培他滨用于转移性结直肠癌、辅助治疗结肠癌。截至目前,卡培他滨已在欧盟、日本等多个国家和地区获批上市。
2001年3月,罗氏公司的卡培他滨片获CFDA批准上市,商品名为希罗达®。卡培他滨片为抗肿瘤药物,适用于结肠癌辅助化疗,适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗等。该药属于一种5-氟尿嘧啶的前体药物,能够在体内通过肿瘤组织中高浓度的胸苷磷酸化酶(TP)转化为5-氟尿嘧啶,抑制DNA和RNA的合成,发挥抗肿瘤作用。卡培他滨是第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物,是用于治疗乳腺癌、结肠直肠癌的新型靶向药物。
卡培他滨为传统抗肿瘤化药中用量最大的品种之一。多年来,结直肠癌主要依赖传统的细胞毒药物,卡培他滨为口服片剂,具有进入肠道内直接发生作用,肿瘤组织内药物浓度高于血液的特点,且剂量调整灵活,顺应患者用药方式,从而推动了市场的增长。2013年卡培他滨产品专利到期,该产品市场呈断崖式快速下降态势。微信扫描下方二维码了解更多:
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