上世纪80年代，大量研究发现EGFR自分泌途径是癌症发生发展的重要影响因素，在多种实体瘤中均发现EGFR的过表达，且EGFR激酶可在体外被小分子抑制。1994年，英国阿斯利康公司(AS）发现了一种强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）——易瑞沙（Iressa,ZD1839；学名吉非替尼）。
1998年，易瑞沙开始Ⅰ期临床研究，结果显示出良好的耐受性和史无前例的有效性。2000年，美国临床肿瘤学会（ASCO）报道吉非替尼在晚期肺癌治疗中能够使20%左右的患者肿瘤缩小。2002年，在日本全球首度上市。2003年，通过美国FDA快速审批程序进入市场。同时阿斯利康公司正雄心勃勃地准备推动易瑞沙在欧盟上市。
2004年12月17日，一项易瑞沙与安慰剂对比的临床验证研究（ISEL研究）显示，入组的1692例患者初步结果未能显示吉非替尼能够延长生存期。添加微信：
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