CDK4/6抑制剂,Palbociclib是一种週期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。週期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明,palbociclib通过阻断细胞从细胞週期G1进入S期,以减低雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株的增殖。
与单独各个药物比较,palbociclib和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,从而减低E2F表达,阻止其生长。在体外试验表明,palbociclib(爱博新)和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老。
在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示palbociclib和来曲坐联合可抑制Rb磷酸化,从而抑制肿瘤生长。详情请添加微信咨询:
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