对于靶向治疗，耐药是一个很大的瓶颈，在阿来替尼的研发的时候，通过筛选优化，最终获得独特的化学支架（一种苯并[b]咔唑衍生物），其与ALK激酶结构域的结合方式显著的区别于克唑替尼。
能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变，对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins和L1152R均具有显着的抑制效力。在临床研究中。
阿来替尼（Alecensa）对于激酶域二次突变的前摄性抑制（Upfront suppression of multiple mechanisms of resistance）能够有效推迟耐药的出现，所以在一线治疗中获得更长的疾病有效控制，更长的PFS。添加微信了解更多：
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