来那替尼(Nerlynx)是一种不可逆阻断 EGFR1、HER2 和HER4 的酪氨酸激酶抑制剂,其相对分子质量低于拉帕替尼(分别为 557.051、25.455 g/mol)15-W)。NEf-ERT-T 的Ⅱ期临床研究结果显示,单用来那替尼对比紫杉醇联合曲妥珠单抗治疗转移性 HER2 阳性乳腺癌患者的效果。
结果显示两组患者中位PFS均为12.9个月,来那替尼组在控制脑转移方面更有效,在不良反应方面来那替尼组3级腹泻发生率远高于曲妥珠单抗组。但ExteNET研究显示,曲妥珠单抗辅助治疗后给予来那替尼并没有降低 HER2 阳性乳腺癌脑转移发生率。
VAZ-LUIS 等研究发现,来那替尼组和安慰剂组 5年后脑转移的累计发生率分别为1.3%和1.8%,两组比较,差异无统计学意义(P>0.05),但在亚组分析中显示来那替尼可延长ER 阳性 HER2 阳性这部分患者的无病生存率。微信扫描下方二维码了解更多:
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