阿来替尼（Alectinib，安圣莎）不是P-糖蛋白（P-gp）的底物，不可能从颅内环境中被主动排出。阿来替尼在脑脊液中的浓度为血药浓度的86%，并与血药浓度成线性正比关系。
临床试验数据：除了J-ALEX使用300mg每天二次的剂量之外，其它临床试验均使用600mg每天二次的剂量。ORR=总有效率，DOR=缓解持续时间。Jessica J. Lin等回顾分析了美国麻省总医院在2008年至2017年间19名ALK阳性脑转移NSCLC患者使用阿来替尼的治疗情况。
患者基本情况：中位年龄42岁，男性8名，女性11名，均为腺癌，4名合并有脑膜转移，8名做过脑部放疗（全脑放4名，立体定向放射外科（SRS）3名，SRS联合全脑放1名），其中7名的脑部放疗时间在使用阿来替尼半年前。阿来替尼疗效总有效率62.5%，疾病控制率93.8%，中位疾病进展时间16.2月，阿来替尼的中位持续时间为21月。DCR=疾病控制率。详情请咨询4000980586
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