仑伐替尼(又名乐伐替尼,英文名:Lenvatinib,研发代号E7080,中文商品名:乐卫玛)是由日本卫材研发的一种多靶点激酶抑制剂,可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子,因此被称为"靶向神药"。目前已在多个国家获批,去年获批在中国上市,已获批适应症有甲状腺癌、晚期肾细胞癌和肝癌。
其中,仑伐替尼最出色的适应症是肝癌,特别是对于中国的肝癌患者。2017年6月ASCO上,研究人员公布了仑伐替尼的Ⅲ期临床试验数据,其客观缓解率ORR是索拉非尼的3倍有余(40.6% VS 12.4%),无进展生存期PFS较索拉非尼相比提高了1倍(7.4个月VS 3.7个月),但是总生存期OS差别不大(13.6个月 VS 12.3个月)。然而令人惊喜的是,仑伐替尼却能显著提高中国肝癌病人的总生存期OS。2017年9月CSCO上,仑伐替尼针对中国肝癌病人的临床数据被公布,仑伐替尼组的中位总生存期OS高达15.0个月,而索拉非尼组只有10.2个月,足足提高了4.8个月。
发生上述疗效差异的主要原因在于仑伐替尼对于与乙肝病毒相关的肝癌疗效尤为突出,而中国90%以上的肝癌是因乙肝病毒感染引起的。可以说,仑伐替尼是为中国肝癌患者量身定制的靶向药。卫材在中国申报了仑伐替尼的多项专利,其中大部分已获授权,也有部分仍未进入国内,化合物以及晶型等核心专利分别在2021年、2024年到期。
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