表皮生长因子受体（EGFR）通路抑制剂在肺癌治疗中发挥着重要作用。这类抑制剂可分为两大类，一类是EGFR小分子抑制剂，另一类是EGFR大分子抗体。今天我们主要对前者的疗效和不良反应处理做一介绍。研究证明，43%-89%的EGFR基因在非小细胞肺癌（NSCLC）中呈表达上调状况，其中以鳞癌表达最高，其次是腺癌和大细胞癌，而小细胞肺癌则无表达。
EGFR在肿瘤形成及其介导癌细胞的生物行为中发挥着重要作用，是治疗NSCLC的重要靶点之一。EGFR表达与NSCLC临床分期、晚期转移及疾病转归也有关，IV期患者EGFR表达水平显著高于I期或II期患者。因此，EGFR可作为评价肿瘤恶性程度及淋巴转移的重要标志，同时EGFR表达上调可能促进NSCLC侵袭和转移。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）也就是EGFR小分子抑制剂在晚期NSCLC治疗中起到了重要作用。
目前针对EGFR-TKI的一代药物吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼已全部在中国上市，其有效性主要表现在对外显子19缺失或外显子21 L858R点突变类型的肺腺癌治疗中。阿法替尼属第二代EGFR-TKI药物，目前已在国内上市。该药物在LUX-LUNG3和LUX-LUNG6研究中，均显示其有效率和无疾病进展生存时间方面均显著优于标准一线化疗。Dacomitinib也是一种第二代EGFR-TKI药物。而第三代EGFR-TKI药物，奥希替尼和CO-1686，也都显示出良好的疗效和安全性。
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