大约一半的HER2阳性乳腺癌患者可能发生中枢神经系统转移，其循证治疗方法有限。TBCRC022研究结果表明，来那替尼（Neratinib）单药疗法对HER2阳性乳腺癌脑转移有效。TBCRC022研究其他队列结果报告，探讨了来那替尼联合化疗对HER2阳性乳腺癌脑转移的有效性和安全性。
该II期非随机非盲三组平行研究入组病灶可测量、进行性、HER2阳性乳腺癌脑转移患者49例（中枢神经系统手术±放疗后占92%），其中37例未接受过拉帕替尼治疗（3A组）、12例接受过拉帕替尼治疗（3B组），每21天前14天口服奈拉替尼240mg每天1次＋卡培他滨750mg/m2每天2次，随后停药7天。
结果，3A组、3B组的中枢神经系统综合客观缓解率分别为49%、33%，中位无进展生存分别为5.5、3.1个月，中位生存分别为13.3、15.1个月。发生率最高的3级毒性反应为腹泻（29%）。
因此，该研究结果表明，来那替尼＋卡培他滨对于难治型HER2阳性乳腺癌脑转移有效，并且进一步证实化疗可以增强HER2靶向疗法对大脑的效果。为了获得最佳耐受性，有必要尽可能预防腹泻。更多关于来那替尼的信息可联系4000980586。
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