在结直肠癌治疗的靶向药物中，瑞格非尼是我国的第一个，也是目前唯一一个经两项III期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。
在欧美发达国家，CRC的5年总生存率可以高达60%，而我国仅为32% 。随着社会经济水平的增长和饮食结构的改变， 我国的结直肠癌患者数也逐年增加。
瑞格非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，瑞戈非尼能够全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。
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