利奈唑胺最早是在1987年前后由生产杀虫剂的杜邦公司合成研发（因为利奈唑胺对球菌有作用），最初定名为恶唑烷酮类。随后杜邦公司由于这类药物的肝肾毒性等毒副作用太强，停止研发（连杀虫剂都做不了，有多毒！）。Dr.Steven J. Brickner知道后反而倾注更多的心血，甚至半薪进行独立研究。
Dr.Steven J. Brickner继经过无数毒理立和药效学研究，最终获得分子量分别为337.35的Linezolind（利奈唑胺）和394.39的Eperezolid（依哌唑胺）的两个最佳化合物。两者在体内外活性相当，但依哌唑胺在体内清除速率较Linezolid快，需每天服用3次，药动学性质亦不如Linezolid理想，故Linezolid成为目前唯一被美国FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药物。
由于Dr.Steven J. Brickner的杰出贡献，获得2004年美国发明奖！法玛西亚普强后来被辉瑞收购，因此利奈唑胺就成为辉瑞公司的重磅药物开始强力市场推广。利奈唑胺仍是目前美国市场的绝对重磅抗菌药物。
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