吉非替尼出现抗药性应该怎么办?第一代的靶向药物,虽然它的疗效很好,但多数病人都会在使用吉非替尼1到2年左右,出现抗药性,肿瘤可能开始反弹,这个时候怎么办呢?
每个病人对第一代药物产生抗药性的原因不尽相同,但是超过一半的病人是因为EGFR基因又产生了一个新的突变:T790M,就是EGFR蛋白的第790氨基酸由T变成了M,这个突变直接导致第一代药物失效。
于是科学家开发了第二代的EGFR抑制剂,第二代EGFR抑制剂的代表产品是阿伐替尼(afatinib),它不仅和第一代药物一样,能抑制两种主流EGFR突变,同时还能抑制新的T790M突变。可惜第二代药物在临床上的效果令人失望。后来科学家又研发除了第三代EGFR抑制剂奥希替尼,其对因T790M突变导致的吉非替尼(易瑞沙)耐药,效果特别的好。
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